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曲唑酮(Trazodone)是四環(huán)類非典型抗抑郁藥,能選擇性地拮抗5-羥色胺(5-HT)的再攝取,并有微弱的阻止去甲腎上腺素(NA)再攝取的作用,但對多巴胺(DA)、組胺和乙酰膽堿無作用,亦不抑制腦內(nèi)單胺氧化酶抑制劑(MAO)的活性。此外,本品還對5-HT2A受體或5-HT2C受體具有拮抗作用。位于突觸前膜的5-HT2受體屬于自身受體,對5-HT的釋放起負反饋調(diào)節(jié)作用;本品還通過抑制負反饋調(diào)節(jié),增加5-HT的釋放,達到抗抑郁的作用。本品還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用,但無抗痙攣和中樞興奮作用,可改善睡眠,顯著縮短抑郁癥患者入睡潛伏期,延長整體睡眠時間,提高睡眠質(zhì)量。
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