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導(dǎo)讀 三環(huán)類抗抑郁藥(TcAs)是臨床上治療抑郁癥最常用的藥物之一，其核心結(jié)構(gòu)是中間一個(gè)七元雜環(huán)兩邊連接一個(gè)苯環(huán)構(gòu)成。其中，丙米嗪是最早發(fā)現(xiàn)的
三環(huán)類抗抑郁藥(TcAs)是臨床上治療抑郁癥最常用的藥物之一，其核心結(jié)構(gòu)是中間一個(gè)七元雜環(huán)兩邊連接一個(gè)苯環(huán)構(gòu)成。其中，丙米嗪是最早發(fā)現(xiàn)的具有抗抑郁作用的化合物，目前常用藥物還有氯米帕明、阿米替林、多賽平等。TCAs主要在肝臟代謝，參與的代謝酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。主要代謝為三環(huán)核氧化，如2位或10位碳原子羥化(CYP2D6催化)、脂肪側(cè)鏈氧化、氮原子的去甲基化(CYP3A4催化)。由于CYP的活性受多種因素的影響，血漿中活性代謝產(chǎn)物的濃度與原藥濃度的比率有明顯的個(gè)體差異。
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